FÁRMACOS MACRÓLIDOS Y LINCOSAMINAS

Los macrólidos son antibióticos sintéticos útiles para infecciones causadas por bacterias intracelulares.

ESPECTRO DE ACCIÓN:

  1. Cocos gran +: Streptococcus, staphylococcus
    Gram -: Moraxella spp, Bordetella pertusis.
    Otros: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.

    La mayoría de los bacilos gran – son resistentes, muchas veces por impermeabilidad de la membrana. 

ERITROMICINALa Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander McGuire y colaboradores, en los productos metabólicos de una cepa del Streptomyces erytherus

CLARITROMICINADosis Adultos: Una dosis de 250 mg, 2 veces al día. En infecciones más severas, la dosis puede incrementarse a 500 mg 2 veces al día. La duración habitual del tratamiento es de 6 a 14 días. 

AZITROMICINADosis: 500 mg 1 vez al día.

Usos: en aparato respiratorio superior e inferior, tales como otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones de transmisión sexual.

Farmacocinética: similar a Claritromicina, pero de vida media mayor. 

LINCOSAMIDAS

Estos fármacos tienen muy buena absorción gástrica independiente de la ingesta de alimentos. Logran alta concentración intracelular y a nivel óseo.

Agregan actividad hacia microorganismos anaerobios. Son representante de este grupo:

• Lincomicina • Clindamicina

TETRACICLINAS, CLORANFENICOL Y ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS

A finales de la década de los años 40 se introduce en la terapéutica antiinfecciosa dos nuevos antibióticos, el cloranfenicol y la clortetraciclina, con unas características particularmente interesantes desde el punto de vista clínico: amplio espectro [activos frente a bacterias Gram (+), Gram (-), chlamydias y rickettsias], y actividad oral.

TETRACICLINAS

Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices (clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, demeclociclina, metaciclina, doxiciclina y minociclina). Todos los antibióticos del grupo comparten una serie de características comunes (estructura química, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción y toxicidad).

De acuerdo a su perfil farmacocinético se agrupan e 3 categorías:

➢ Vida media corta (6-8 hrs): clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina
➢ Vida media intermedia (12-14 hrs): demeclociclina y metaciclina

➢ Vida media larga (16-18 hrs): doxiciclina y minociclina, las más liposolubles

Mecanismo de acción y resistencia: El antibiótico accede al interior celular por un doble mecanismo de difusión pasiva y transporte activo.

CLORANFENICOL

Antibiótico bacteriostático aislado originalmente del Streptomyces venezuelae. En la actualidad, dada la sencillez de su estructura química, se obtiene por síntesis.

ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS: POLIMIXINAS Y BACITRACINAS

Bacitracinas: antibióticos polipéptídicos producidos por cepas de Bacillus subtilis, que
en los preparados comerciales constituyen una mezcla, si bien predomina la Bacitracina A. Interfieren con la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, actuando a nivel de la membrana bacteriana, interfiriendo con la regeneración del bactoprenol, lípido transportador de la unidad estructural de mureína. Bactericidas con actividad

preferente sobre Gram (+). Mala absorción oral, muy nefrotóxicos.